Альфа адреноблокаторы находятся в группе медицинских препаратов, воздействие которых направлено на снижение нервных импульсов, проходящих через адренергический синапс. Их работа основана на временном блокировании альфа1- и альфа2-адренорецепторов.
Широкое применение эти средства нашли в специальной системе лечения артериальной гипертензии, показав себя довольно эффективными препаратами. Альфа блокаторы в урологии дают возможность добиться лучшего мочеиспускания, что тем более важно во время заболеваний простаты.
Классификация альфа блокаторов
С учетом спектра действия альфа блокаторы делятся на два типа. Те, которые могут блокировать только альфа1-адренорецепторы, называются селективными. В группе неселективных находятся альфа1-адренорецепторы и альфа2-адренорецепторы. Эффективны в роли гипотензивного препарата и в лечении аденомы предстательной железы.
Неселективные альфа блокаторы используются для диагностирования доброкачественной опухоли, нарушений мозгового и периферического кровообращения, во время лечения мигреней, гипертонического криза и абстинентного синдрома (запоя). Их воздействие имеет непродолжительный эффект, что исключает вероятность использования в роли постоянных гипотензивных средств.
Действие альфа блокаторов
Так как отключение разных видов адренорецепторов приводит к появлению в целом общих, но различных эффектов в некоторых аспектах, то рассмотрим воздействие каждого типа адреноблокаторов по отдельности.
Действие альфа-адреноблокаторов
Альфа1-адреноблокаторы и альфа1,2-адреноблокаторы имеют одинаковое фармакологическое воздействие. А различаются между собой препараты этих групп побочными явлениями, которых у альфа1,2-адреноблокаторов, как правило, больше, и они появляются чаще.
Таким образом, препараты этих групп увеличивают сосуды всех органов, тем более слизистых оболочек, кожи, почек и кишечника. Благодаря этому снижается кровообращение периферических тканей, улучшается циркуляция крови и общее периферическое сопротивление сосудов, понижается кровяное давление.
Благодаря снижению объема крови и понижению периферического сопротивления сосудов, значительно снижается пост- и преднагрузка на сердце, что благоприятно сказывается на его состоянии и существенно облегчает работу. Суммируя все вышеописанное, можно подытожить, что альфа1-адреноблокаторы и альфа1,2-адреноблокаторы оказывают такое воздействие:
- Снижают преднагрузку на сердце и расширяют мелкие вены;
- Уменьшают кровяное давление, снижают постнагрузку на сердце и общее периферическое сопротивление сосудов;
- Улучшают состояние пациентов, которые страдают тяжелой сердечной недостаточностью, снижая выраженность симптомов (перепадов давления, одышки и т.п.);
- Улучшают кровообращение в организме;
- Снижают количество липопротеинов низкой плотности и общего холестерина;
- Понижают давление в легочном круге циркуляции крови;
- Увеличивают чувствительность организма к инсулину, за счет чего глюкоза используется эффективней и быстрей.
Воздействие неселективных альфа1,2-адреноблокаторов
Препараты этой группы имеют такие фармакологические свойства:
Умеренно снижают общее периферическое сопротивление сосудов и понижают кровяное давление;- Снижают количество сердечных сокращений;
- Снижают потребности сердца в кислороде и увеличивают стойкость его тканей к кислородному голоданию;
- Снижают сокращаемость миокарда;
- Снижают образование почками ренина, что тоже приводит к понижению кровяного давления;
- Снижает уровень активности очагов возбуждения в проводящей сердечной системе;
- Препятствуют формированию тромбов и слипанию тромбоцитов;
- На первых этапах приема увеличивают тонус кровеносных сосудов, но после он уменьшается до нормального;
- Повышают сокращения миометрия;
- Повышают транспортировку кислорода от эритроцитов к клеткам тканей и органов;
- Усиливают моторику ЖКТ;
- Улучшают тонус сфинктера пищевода и бронхов;
- Замедляют появление активных форм гормонов щитовидки;
- Снижают детрузор мочевого пузыря.
За счет вышеописанных эффектов неселективные альфа1,2-адреноблокаторы снижают риск инфаркта и внезапного сердечного летального исхода на 25-40% у пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью или ИБС.
Помимо этого, во время ИБС препараты этой группы снижают количество болей в сердце и приступов стенокардии, улучшают переносимость эмоциональной, психической и физической нагрузки. При гипертонических заболеваниях эти препараты снижают риск инсульта и ИБС.
У женщин неселективные альфа блокаторы уменьшают кровопотерю после операций или при родах, усиливают сократимость матки. Помимо этого, благодаря воздействию на ткани периферических органов снижается внутриглазное давление.
Использование альфа блокаторов в медицине
Использование альфа блокаторов в урологии
В урологии традиционно применяются только 5 препаратов из группы альфа адреноблокаторов, которые дают возможность снять острую задержку мочеиспускания либо же оказать лечебный эффект при заболевании аденомы предстательной железы, хроническом простатите. Изначально внимание уролога обращено к тамсулозину и алфузозину за счет их возможности блокировать альфа рецепторы гладких мышечных волокон предстательной железы, мочевого пузыря и уретры гораздо эффективней, нежели гладкие мышцы кровеносных сосудов. Данное свойство дает возможность препаратам незначительно влиять на кровяное давление.
Иногда могут рекомендоваться используемые в кардиологии доксазозин и теразозин. Их прием нуждается большой осторожности. Первая доза может являться причиной ортостатического обморока. Нужно четко следовать назначениям вашего врача, а если их нет, то инструкции по использованию, которая прилагается к упаковке с медицинским препаратом.
В очень редких случаях для нормализации мочеиспускания может быть назначен празозин.
Использование альфа блокаторов в кардиологии
Кардиология ценит данные препараты за вероятность уменьшения риска появления атеросклероза. Такое свойство обеспечено изменением количества холестерина и липидного профиля в плазме крови. Эти средства имеют способность снижать уровень кровяного давления, не увеличивая количество сокращений сердца, причем они не оказывают действий на количество глюкозы в крови или потенцию. Также среди основных преимуществ, это небольшое число побочных явлений, главным из которых считается реакция на первую дозу. Для людей с тяжелой сердечной недостаточностью альфа блокаторы могут назначаться в комбинации с бета блокаторами.
С учетом исследований, проведенных КИППАГом, выяснилось, что использование празозина в роли основного медицинского препарата в антигипертензивном лечении показывает положительный эффект у 50% пациентов. Стабильного эффекта можно добиться обычно через 6 месяцев лечения. Иногда — уже спустя месяц. Врачи отмечают понижение эффективности альфа блокаторов на пятый день использования без повышения дозировки. Отмечено, что использование альфа адреноблокаторов иногда является причиной задержки в организме жидкости, в данном случае параллельно прописывают мочегонные препараты.
Список самых популярных препаратов
Дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин находятся в более выгодном положении, в отличие от алкалоидов спорыньи за счет успешных экспериментов по уменьшению токсичности. Они дают возможность добиваться понижения кровяного давления блокировкой адренорецепторов сосудов и с помощью угнетения сосудодвигательного центра. Количество приема равняется 2-3 в день.
Использование фентоламина целесообразно, если необходимо снять спазм периферических сосудов, восстановить кровоснабжение кожи или мышц, снизить кровяное давление. Отличной эффективности удалось добиться людям, которые страдают от:
- трофических язв конечностей;
- пролежней;
- синдрома Рейно;
- эндартериита.
Купировать гипертензивный криз и восстановить периферическую циркуляцию крови позволяет прием тропафена. После введения его внутривенно, подкожно или внутримышечно периферические сосуды расширяются, а кровяное давление понижается.
Для людей с гипертензивными кризами, которые сопряжены с психическими нагрузками, страдающих от болезни Меньера или морской болезни врачи советуют прием пирроксана. Под его воздействие попадают центральные и периферические адренорецепторы, их блокировка дает возможность достичь и ярко выраженного седативного результата.
В лечении гипертонической болезни, аллергодерматоза и алкоголизма показывает отличный эффект бутироксан. Этот альфа блокатор изготавливается в двух формах, которые позволяют его принимать в виде инъекций или вовнутрь. Количество приемов 2-4 раза в день, с учетом от используемой формы.
Хронические или острые расстройства периферической циркуляции крови и нарушения в системе кровообращения головного мозга провоцирует использование ницерголина. Это средство, являясь производным синтетическим алкалоидом спорыньи, создает миотропное воздействие на сосуды. Количество приемов трижды в день.
Среди вариантов лечения гипертонических заболеваний неожиданно отличный эффект показывает празозин гидрохлорида. Врачи советуют добавлять в курс лечения диуретики. Работа препарата основывается на постсинаптическом блокировании в избирательном порядке адренорецепторов.
Побочные явления и противопоказания
В перечне противопоказаний на первом месте находится наличие хронического атеросклероза коронарных и мозговых артерий. Неселективные альфа блокаторы запрещено использовать при повышенной частоте сокращений сердца, селективные — очень осторожно. Прием медицинских препаратов из этой группы опасен людям с систолическим кровяным давлением меньше 90 мм рт. ст. и аортальным стенозом.
Для определенных препаратов из данной группы противопоказанием к использованию могут являться беременность или время кормления грудью, тяжелое поражение печени или почек, а также брадикардия.
Среди частых побочных явлений отмечается:
- возможность частых сердцебиений;
- появления головных болей;
- чрезмерное понижение кровяного давления;
- тахикардия.
Задержка в организме жидкости может приводить к отекам. Увеличение сосудов может приводить к набуханию слизистой оболочки, таким образом, создается чувство постоянной заложенности носа. Использование бутироксана или пирроксана может снизить сердечную проводимость. Под воздействием празозина может повыситься частота мочеиспускания. Передозировка дигидроэрготамином может вызвать развитие сухой гангрены, похолодание кожи, мышечные боли.
Эффект первой дозы
Под воздействием альфа блокаторов кровяное давление понижается в вертикальном направлении. Чувство похожее на попытку быстро встать после продолжительного нахождения в горизонтальном положении. Невозможность сконцентрироваться, слабость, а иногда и обморок. Это состояние характеризуется ортостатическим коллапсом, постуральной гипотензией или ортостатической гипотонией.
В результате использования медицинского препарата впервые, вероятна ортостатическая гипотония. Непосредственно обморок не опасен, но во время падения человек может получить значительные травмы. В группе риска находятся пациенты, соблюдающие низкосолевую диету или принимающие диуретики.
В целях профилактики появления обморока, после первого использования альфа блокаторов, рекомендуется предварительно отказаться от использования диуретиков.
Размер первой дозы обязан быть минимальным, а принимать ее нужно в лежачем положении. Врачи советуют знакомство с альфа блокаторами производить на ночь. Повышение дозировки до требуемой обязано производиться постепенно, на протяжении нескольких дней. Если же во время реакций на первую дозировку препарат нужно было отменить, то при повторном использовании (не раньше чем через 7 дней) этой же дозы такой реакции не происходит.
